Zolpidem - psicologia wiki , zolnod

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Zolpidem Vie di somministrazione Zolpidem è un farmaco utilizzato per il trattamento a breve termine dell'insonnia. così come alcuni disturbi cerebrali. È un ipnotico breve durata di azione benzodiazepinico che potenzia l'acido gamma-amminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore inibitorio, legandosi ad acido gamma-amminobutirrico (GABA A) recettori nella stessa posizione come benzodiazepine. [1] impianti rapidamente (di solito entro 15 minuti) ed ha una breve emivita (2-3 ore). I nomi commerciali di zolpidem includono Adormix. Ambien. Ambien CR. Edluar. Damixan. Ivedal. Nytamel. Stilnoct. Stilnox. Sucedal. Zoldem. Zolnod e Zolpihexal. [2] [3] [4] [5] I suoi effetti ipnotici sono simili a quelli della classe delle benzodiazepine di farmaci, ma è molecolarmente distinta dalla molecola benzodiazepine classica ed è classificata come imidazopyridine. Flumazenil. un antagonista del recettore di benzodiazepine, che viene utilizzato per il sovradosaggio benzodiazepine. può anche invertire sedativi / ipnotici effetti di memoria e compromettendo di zolpidem. [6] [7] Come un rilassante anticonvulsivante e muscolare. gli effetti benefici iniziano ad emergere a 10 e 20 volte la dose richiesta per la sedazione, rispettivamente. [8] Per questo motivo, non è mai stata approvata sia per il rilassamento muscolare o la prevenzione delle crisi. Tali drasticamente aumentate le dosi sono più inclini a indurre uno o più effetti collaterali negativi, tra cui allucinazioni e / o l'amnesia. (Vedi sotto .) Il brevetto 4382938 degli Stati Uniti il ​​zolpidem è svolta dalla società farmaceutica francese Sanofi-Aventis. Il 23 aprile 2007, la statunitense FDA ha approvato 13 versioni generiche di zolpidem tartrato. Zolpidem è disponibile da diversi produttori di generici nel Regno Unito, come un generico da Sandoz in Sud Africa, come pure da altri produttori come Ratiopharm. Recentemente, zolpidem è stato citato in diversi rapporti medici principalmente nel Regno Unito, come il risveglio stato vegetativo pazienti (PVS) persistenti, e migliorando notevolmente le condizioni delle persone con lesioni cerebrali. [9] [10] [11] [12] [13] Contenuto utilizza Edit Zolpidem è approvato per il breve termine (di solito due a sei settimane) il trattamento di insonnia, ed è stato studiato per la notte utilizzare fino a sei mesi in uno studio in singolo cieco pubblicato nel 1991, [14] uno studio in aperto della durata di 180 giorni pubblicato nel 1992 (con la continua efficacia in pazienti che avevano mantenuto prendendo come di 180 giorni dopo la fine del processo), [15] e, in uno studio in aperto della durata di 179 giorni di prova pubblicati nel 1993. [16] La United States Air Force usa zolpidem come un sostituto per temazepam. sotto il nome commerciale Ambien, come "no-go pillole" per aiutare i piloti sonno dopo una missione. Zolpidem è anche utilizzato off-label per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo. e, come è il caso di molti prescrizione sedativi / ipnotici, è talvolta utilizzato dagli utenti stimolanti a "venire giù" dopo l'uso di stimolanti come le anfetamine (compresi metamfetamina), cocaina. e MDMA (ecstasy). [17] Recentemente, il farmaco è stati riportati alcuni casi di avere effetti positivi per i pazienti in stato vegetativo persistente. [9] I risultati degli studi di fase IIa sono attesi nel giugno 2007. Le prove sono condotte da Regen Therapeutics del Regno Unito, che hanno richiesto il brevetto per questo nuovo uso per Zolpidem. [18] [19] Un caso di studio effettuato presso l'ospedale di Tolosa University utilizzando il PET ha dimostrato zolpidem migliora ripetibile la funzione del cervello e la mobilità di un paziente immobilizzato da mutismo acinetico causata da ipossia. [20] Meccanismo d'azione Edit Zolpidem grazie al suo legame selettivo ha ansiolitico molto debole. miorilassante e proprietà anticonvulsivanti, ma molto forti proprietà ipnotiche. [21] Zolpidem lega con alta affinità per la α 1 che contiene i recettori GABA A, circa 10 volte inferiore affinità per quelli contenenti la α 2. alfa 3 - GABA A subunità del recettore, e con nessuna affinità apprezzabile per contenenti recettori α 5 subunità. [22] Omega 1 Tipo di GABA A recettori sono la α 1 che contiene i recettori GABA A e Omega 2 recettori GABA A sono la α 2. α 3. α 4. alfa 5 e 6 alfa contenenti recettori GABA A. Omega 1 GABA A recettori si trovano principalmente nel cervello, mentre omega 2 recettori si trovano principalmente nella colonna vertebrale. Così zolpidem ha un legame preferenziale per il GABA Un complesso recettoriale - benzodiazepine nel cervello ma una bassa affinità per il GABA Un complesso recettoriale - benzodiazepine nella colonna vertebrale. [23] Come la maggior parte delle molecole benzodiazepino-simili, zolpidem ha affinità per alfa 4 e 6 alfa recettori subunità contenenti. [24] Zolpidem modula positivamente i recettori GABA, probabilmente aumentando il GABA un complessi recettoriali apparente affinità per il GABA, senza influenzare desensibilizzazione o di picco di corrente. sonno ad onde [25] aumenta Zolpidem lento e ha causato alcun effetto sulla fase 2 del sonno nei test di laboratorio. [26] Una meta-analisi di studi clinici randomizzati e controllati che hanno confrontato le benzodiazepine contro la droga Z ha dimostrato che ci sono poche differenze consistenti tra zolpidem e benzodiazepine in termini di latenza del sonno ad esordio. durata totale del sonno, numero di risvegli, qualità del sonno, eventi avversi, la tolleranza, insonnia di rimbalzo, e la vigilanza diurna. [27] Nuova Modifica la ricerca Zolpidem è stato recentemente molto fortemente legato a certi casi di pazienti in stato di coma di minima coscienza di essere portato ad uno stato pienamente cosciente. Mentre inizialmente si era dato a questi pazienti in coma permanente supposti per metterli a dormire, in realtà li ha portati ad uno stato pienamente cosciente in cui erano in grado di comunicare e interagire, per la prima volta dopo anni. TC hanno dimostrato che l'uso del farmaco in realtà non aumentare notevolmente l'attività nel lobo frontale del cervello in alcuni pazienti in stato di minima coscienza. studi su larga scala sono attualmente in corso per vedere se ha lo stesso effetto universale su tutte o la maggior parte dei pazienti in stato di minima coscienza. [28] Può essere che la capacità della zolpidem per stimolare il cervello, in particolare nella semi-comatoso, può essere correlato ad uno dei suoi effetti collaterali, che a volte provoca sonnambulismo e altre attività durante il sonno, che appare agli osservatori di essere pienamente cosciente attività. La tolleranza, la dipendenza e il ritiro Modifica Una pubblicazione medica revisione ha trovato che l'uso a lungo termine di zolpidem è associato con tolleranza al farmaco. tossicodipendenza. rimbalzo insonnia e CNS relativi effetti negativi. È stato raccomandato di zolpidem viene utilizzato per brevi periodi di tempo con la più bassa dose efficace. Non farmacologiche opzioni di trattamento tuttavia, sono stati trovati ad avere miglioramenti sostenuti nella qualità del sonno. [29] Gli studi su animali di tolleranza proprietà inducenti hanno dimostrato che nei roditori zolpidem ha meno tolleranza produzione potenziale delle benzodiazepine, ma nei primati tolleranza potenziale di zolpidem produrre stata la stessa di quella delle benzodiazepine. [30] La tolleranza può sviluppare in alcune persone agli effetti di zolpidem in poche settimane. La brusca sospensione di Zolpidem può causare delirio. convulsioni o altri effetti gravi, soprattutto se utilizzati per periodi prolungati e ad alti dosaggi. [31] [32] [33] Quando la tolleranza di droga e dipendenza fisica per zolpidem ha sviluppato, il trattamento di solito comporta una riduzione della dose gradualmente in un periodo di mesi, al fine di ridurre al minimo i sintomi di astinenza che possono assomigliare a quelli osservati durante la riduzione delle benzodiazepine. In mancanza di questo, un metodo alternativo che può essere necessario per alcuni pazienti è un interruttore a una dose equivalente benzodiazepina di un farmaco benzodiazepina che agisce più come diazepam o chlordiazepoxide seguita da una graduale riduzione del dosaggio della benzodiazepina lunga durata d'azione. A volte per difficili i pazienti per il trattamento di un flumazenil programma di disintossicazione rapida degenza può essere utilizzato per la disintossicazione da una dipendenza zolpidem droga o dipendenza. [34] Tuttavia, va notato che questo approccio terapeutico strettamente parallela che della terapia oppiaceo disintossicazione rapida molto controverso, che critici sostengono manca efficacia a lungo termine e può effettivamente essere dannoso per il recupero a lungo termine di un paziente. Inoltre, ci sono state molte domande sollevate circa l'etica, così come la sicurezza di disintossicazione rapida a seguito di un numero di morti risultanti dalla procedura. [35] [36] L'alcol ha tolleranza croce con recettore GABAA modulatori positivi, come le benzodiazepine e le droghe non benzodiazepine. Per questo motivo, alcolisti o recupero alcolisti possono essere ad aumentato rischio di dipendenza fisica zolpidem. Inoltre, alcolisti e tossicodipendenti possono essere ad aumentato rischio di abuso e di o di diventare psicologicamente dipendente zolpidem. Zolpidem dovrebbe essere evitato nei pazienti con una storia di alcolismo. abuso di droga. o in quelli con una storia di dipendenza fisica o dipendenza psicologica sui farmaci sedativi-ipnotici. Gli effetti collaterali Edit Gli effetti collaterali a qualsiasi dose possono includere: amnesia anterograda Allucinazioni. attraverso tutti i sensi fisici, di intensità variabile deliri modelli di pensiero Altered Atassia o scarsa coordinazione motoria. difficoltà a mantenere l'equilibrio [37] Euphoria e / o disforia Aumento dell'appetito Diminuzione della libido Amnesia giudizio alterato e il ragionamento estroversione disinibita in contesti sociali o interpersonali Aumento impulsività Una volta arrestato, può verificarsi rimbalzo insonnia Mal di testa, in alcune persone Uno studio clinico ha rilevato che dopo la somministrazione di soggetti della sperimentazione zolpidem tendeva a sentirsi debole, affaticato e ha sviluppato uno stato d'animo antagonista. [38] Alcuni utenti hanno zolpidem ricreativo per alcuni di questi effetti collaterali, in particolare la sedazione, allucinazioni ed euforia. Tuttavia, l'abuso di zolpidem può essere meno comune di quanto l'abuso di benzodiazepine. Zolpidem può diventare una dipendenza se preso per lunghi periodi di tempo, a causa della tolleranza di droga e dipendenza fisica o l'euforia che a volte può produrre. Come con la maggior parte dei farmaci dipendenza, tolleranza nell'utente zolpidem sviluppa e aumenta tanto più rapidamente quanto più l'utente ha preso regolarmente. Sotto l'influenza della droga, è comune per uno a prendere più zolpidem che è necessario, a causa di uno dimenticando che uno ha già preso una pillola (utenti anziani sono particolarmente a rischio qui) o scientemente prendere più della dose prescritta. Il recente rilascio di Ambien CR (zolpidem tartrato rilascio prolungato) negli Stati Uniti ha rinnovato interesse per la droga tra i tossicodipendenti ricreative. Alcuni utenti hanno segnalato sonnambulismo inspiegabile durante l'utilizzo di zolpidem, e alcuni hanno riferito di guida, binge eating, il sonno parlare, e l'esecuzione di altre attività quotidiane durante il sonno. La sonnambula a volte in grado di eseguire questi compiti come normalmente come potrebbero se fossero svegli. A volte possono portare avanti conversazioni complesse e rispondere adeguatamente alle domande o affermazioni tanto che l'osservatore può credere il sonnambulo di essere sveglio. Questo è simile a, ma a differenza, tipica del sonno parlando, che di solito può essere identificata facilmente ed è caratterizzata dal discorso incoerente che spesso non ha alcuna rilevanza per la situazione o che è così disorganizzata da essere del tutto incomprensibile. Questi effetti fanno una forte suggestione per schizophasia. uno dei molti sintomi comunemente osservati in individui affetti da schizofrenia. Una persona sotto l'effetto di questo farmaco può sembrare pienamente consapevoli del loro ambiente, anche se sono ancora dormendo. Ciò può portare a preoccupazioni per la sicurezza del sonnambulo e altri. Questi effetti collaterali possono essere correlati al meccanismo che causa anche zolpidem a produrre le sue proprietà ipnotiche. [39] Guida sotto l'influenza del farmaco è generalmente considerato diversi ordini di grandezza più pericoloso del conducente medio ubriaco, a causa dei controlli del motore diminuita e delusioni che possono influenzare l'utente. Non è chiaro se il farmaco è responsabile per il comportamento, ma una class-action è stata depositata contro Sanofi-Aventis marzo 2006 a nome di coloro che ha segnalato i sintomi. [40] effetti residui "sbornia", come sonnolenza, psicomotorio e cognitivo compromessa dopo la somministrazione notturna possono persistere fino al giorno successivo, che può compromettere la capacità degli utenti di guidare in sicurezza, aumentare i rischi di cadute e di fratture dell'anca. [41] Più di recente, il Sydney Morning Herald in Australia ha riferito il 4 marzo 2007, che un uomo che è caduto a 30 metri alla sua morte da una unità grattacielo balcone può essere stato sonnambulismo sotto l'influenza di Stilnox. La copertura ha spinto oltre 40 lettori di contattare il giornale con il proprio account di automatismo Stilnox legati, e il farmaco è ora in fase di revisione da parte delle reazioni avverse del comitato consultivo. [42] Speciali precauzioni Edit Gli anziani sono più sensibili agli effetti degli ipnotici tra cui zolpidem. Zolpidem provoca un aumento del rischio di cadute e può indurre effetti avversi cognitivi. [43] L'utilizzo di zolpidem può compromettere la capacità di guida con un aumento del rischio risultante di incidenti stradali. Questo effetto negativo non riservate zolpidem, ma si verifica anche con altri farmaci ipnotici. Si deve usare cautela da parte dei conducenti di veicoli a motore. [44] interazioni Modifica interazioni farmacologiche notevoli con la farmacocinetica di zolpidem sono i seguenti farmaci clorpromazina. cimetidina. fluconazolo. imipramina. itraconazolo. ketoconazolo. rifampicina. ritonavir. Interazioni con carbamazepina e la fenitoina può essere previsto in base alle loro vie metaboliche, ma non sono ancora stati studiati. [45] Modifica anziani Una vasta revisione della letteratura medica per quanto riguarda la gestione di insonnia e gli anziani ha scoperto che vi sono considerevoli prove di efficacia e la durata dei trattamenti non farmacologici per l'insonnia negli adulti di tutte le età e che questi interventi sono sottoutilizzate. Rispetto alle benzodiazepine, il benzodiazepinico (compreso zolpidem) sedativi ipnotici sembrava offrire poche, se del caso, significativi vantaggi clinici di efficacia o tollerabilità nelle persone anziane. Si è constatato che gli agenti più recenti con nuovi meccanismi d'azione e profili di sicurezza migliorate, come agonisti della melatonina, promettenti per la gestione di insonnia cronica negli anziani. L'uso a lungo termine di sedativi-ipnotici per l'insonnia manca di una base di conoscenze ed è stato tradizionalmente scoraggiato per ragioni che includono le preoccupazioni circa tali potenziali effetti negativi della droga come deterioramento cognitivo (amnesia anterograda), sedazione diurna, incoordinazione motoria, e aumento del rischio di veicolo a motore incidenti e cadute. Inoltre, l'efficacia e la sicurezza di impiego a lungo termine di questi agenti rimangono da determinare. Si è concluso che sono necessarie ulteriori ricerche per valutare gli effetti a lungo termine del trattamento e la strategia di gestione più appropriata per le persone anziane con insonnia cronica. [46] L'uso ricreativo e abuso Modifica Zolpidem è un farmaco con il potenziale di abuso. Due tipi di abuso di droga possono verificarsi sia cattivo uso ricreativo è dove il farmaco viene assunto per raggiungere un elevato o quando il farmaco è continuato a lungo termine contro il parere medico. [47] Il passaggio da uso medicinale alla dipendenza alte dosi. tossicodipendenza e abuso ricreativo di zolpidem può verificarsi quando il farmaco viene utilizzato senza la raccomandazione del medico di continuare ad usarlo, la tolleranza fisiologica di droga che porta a un'escalation di alte dosi (più del solito 5 mg o 10 mg), se consumati diverso per via orale ( sniffare o parenterale), o se assunto per scopi diversi, come un aiuto di sonno. L'abuso è più prevalente in coloro che sono stati dipendenti da altre droghe in passato, ma la tolleranza e la tossicodipendenza e l'abuso di droga può ancora a volte si verificano in quelli senza una storia di tossicodipendenza. Croniche tossicodipendenti ad alto dosaggio hanno maggiori probabilità di avere una grave dipendenza fisica dalla droga che può causare sintomi di astinenza gravi comprese convulsioni in caso di interruzione improvvisa di zolpidem. [48] ​​effetti Zolpidem può aumentare e intensificare se mescolato con altre sostanze come l'alcool e la cannabis. Nella uso ricreativo Stati Uniti di questo farmaco sta diventando sempre più comune nei giovani. Le attrezzature utenti affermano che "combattere" gli effetti della droga, costringendo se stessi per stare sveglio a volte causare immagini vivide e un corpo alto (vedi effetti collaterali sotto). [Come riferimento e collegamento per sintesi o il testo] Così, alcuni utenti rapporto diminuita l'ansia, e anche leggera euforia. nonché cambiamenti percettivi, distorsioni visive e allucinazioni basati sulla luce. [49] Con l'uso regolare ad alto dosaggio, vi può essere il rischio di una grave dipendenza fisica zolpidem, con casi segnalati in letteratura medica di crisi epilettiche che fanno parte della sindrome da astinenza. Un caso riguardava una donna disintossicazione fuori una dose elevata di zolpidem vivendo una crisi generalizzata. Gli effetti di astinenza e dipendenza clinici sono stati segnalati per essere simile alla sindrome da sospensione delle benzodiazepine in questo caso clinico. [50] Zolpidem e altri farmaci ipnotici sedativi vengono rilevati frequentemente nei casi di persone sospettate di guida sotto l'effetto di sostanze stupefacenti. Altri farmaci, tra cui le benzodiazepine e zopiclone si trovano anche in un numero elevato di piloti sospetti drogati. Molti piloti hanno livelli ematici di gran lunga superiori alla dose terapeutica suggerendo un alto potenziale di crescita eccessivo utilizzo per le benzodiazepine. zolpidem e zopiclone. [51] Come brevetto di Ambien scaduto 21 aprile 2007, sono state approvate nuove versioni generiche, che non hanno il "coperchio di protezione" presente sul Sanofi di marca Ambien che una volta in precedenza dovevano impedire agli utenti di schiacciamento, sniffare o iniettare la droga. Overdose Edit Overdose di zolpidem può presentare con sedazione eccessiva, gli alunni pin-point, la funzione respiratoria depressa, che può progredire fino al coma ed eventualmente morte. Zolpidem in combinazione con l'alcol, oppiacei o altri deprimenti del SNC può essere ancora più probabilità di portare a overdose fatali. Zolpidem sovradosaggio può essere trattata con il recettore delle benzodiazepine flumazenil antagonista. che sposta zolpidem dal suo sito di legame del recettore delle benzodiazepine e quindi inverte rapidamente gli effetti di zolpidem. [52] Vedere anche Modifica Riferimenti Modifica ↑ Lemmer B (2007). Il ciclo sonno-veglia e sonniferi. Physiol. 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